来源 :新浪网2022-04-13
4月13日，罗欣药业宣布其研发申报的1类创新药替戈拉生片(商品名：泰欣赞)获得国家药品监督管理局批准，用于治疗反流性食管炎(Reflux Esophagitis，简称RE)。替戈拉生片是中国首款自研的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)，具有30分钟快速起效、强效持久抑酸、服用方便等特点。为治疗反流性食管炎，改善患者的生活质量带来全新的用药选择。
反流性食管炎是消化系统常见疾病，是指胃内容物反流入食管，导致食管黏膜破损引起的慢性炎症，严重者可合并食管溃疡、狭窄甚至癌变。其典型症状表现为烧心、反流，或其他食管外症状等。我国每周至少发作1次烧心症状的患病率为1.9%-7%1。
质子泵抑制剂（PPI）被常用于反流性食管炎的治疗，相比H2受体拮抗剂（H2RAs），PPI的抑酸作用持久且不易产生耐药，为酸相关疾病的治疗带来了突破。但它只能抑制活性泵不能抑制静息泵，而且需要餐前半小时服用，3-5天连续服药累积才能达到最大作用；部分患者因CYP2C19基因型问题对这类药物反应不佳；也有很多患者用质子泵抑制剂仍不能控制夜间症状，严重影响睡眠质量。
全新P-CAB替戈拉生片属于国家“重大新药创制”科技重大专项支持研发的品种。拥有全新抑酸机制，以氢键和静电相互作用的方式竞争性可逆地与H+/K+-ATP酶结合，同时抑制其静息与激活两种状态，阻断H+／K+交换，持久抑制胃酸分泌2。相关临床研究显示：替戈拉生片在中国受试者中起效速度快，30分钟即达峰，首剂全效3；强效持久抑酸4；不受进食和CYP2C19基因型影响5-6；有效控制夜间酸突破。
替戈拉生片的成功获批基于一项中国Ⅲ期临床研究7，该研究由海军军医大学第一附属医院牵头，首都医科大学附属北京友谊医院、上海交通大学医学院附属瑞金医院、南方医科大学南方医院等30余家中心参与，共纳入261例受试者，与艾司奥美拉唑对比，评价替戈拉生治疗反流性食管炎的疗效和安全性。研究结果显示，替戈拉生片50mg 组8周黏膜愈合率达到92.3%，安全性良好。该研究为替戈拉生片治疗中国反流性食管炎患者提供了有力证据。
除了此次获批的反流性食管炎适应症以外，替戈拉生片还有两项正在研发的新适应症均处于III期临床试验阶段，即十二指肠溃疡（DU）以及联合疗法根除幽门螺杆菌（Hp）。
参考文献：
1.中华医学会消化病学分会.中华消化杂志.2020.40(10):649-663.
2.J Mermelstein, et al. Drugs Today (Barc). 2020 Nov;56(11):715-721.
3. He J, Cao G, Yu J, et al. Clin Drug Investig. 2021;41(1):89-97.
4.Jung Sunwoo, etl al Aliment Pharmacol Ther . 2020 Dec;52(11-12):1640-1647.
5.Sungpil Han, et al. Clin Ther. 2021 Aug;43(8):1371-1380.
6.Eunsol Yang，et al .Br J Clin Pharmacol . 2022 Feb 10.
7.替戈拉生中国III期临床研究报告