来源 :医药魔方2023-01-13
1月12日，贝达药业宣布其口服HIF-2α抑制剂BPI-452080已获得NMPA批准开展临床试验，旨在探索BPI-452080单药治疗晚期恶性实体瘤患者的有效性与安全性。
BPI-452080由贝达药业自主研发，是一种高效、特异性小分子HIF-2α抑制剂。临床前研究显示，BPI-452080能够特异性阻断HIF-2α与HIF-1β异二聚化，从而抑制下游基因的转录表达，在多种缺氧或氧感知通路异常的肿瘤细胞和动物模型上展现出优秀的体外活性和体内药效，并具有良好的药代动力学性质及安全性。
目前，全球仅有一款默沙东的HIF-2α小分子抑制剂Belzutifan在美获批上市，用于治疗Von
Hippel-Lindau病（希佩尔-林道综合征）相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤。
贝达药业资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示：“肿瘤中低氧或VHL蛋白功能失活可诱导HIF-2α蛋白过度积累、稳定。HIF-2α进入细胞核，与HIF-1β异二聚，结合缺氧反应原件，上调血管生成和细胞增殖，促进肿瘤生长。贝达药业在HIF-2α抑制剂研发领域处于国内领先地位，BPI-452080获得临床试验批准是贝达药业自主研发能力的又一次体现，进一步增强了贝达的研发管线，期待HIF-2α抑制剂BPI-452080早日获批上市，造福广大患者。”