来源 :医药观澜2023-07-12
7月10日消息，C4 Therapeutics宣布其申报的CFT8919药品临床试验申请获美国FDA批准。CFT8919是一种口服生物可利用的BiDAC降解剂，旨在针对非小细胞肺癌（NSCLC）患者有效和选择性地对抗EGFR L858R。今年5月，贝达药业通过一项近4亿美元的合作，获得了在大中华区开发、制造和商业化CFT8919的权益。
肺癌中超过85%的病例为NSCLC，而超过60%的NSCLC患者存在表皮生长因子受体（EGFR）表达。目前EGFR已经成为NSCLC的重要治疗靶点，针对EGFR的靶向药物（如小分子酪氨酸激酶抑制剂或单克隆抗体）的出现，极大改善了EGFR突变型NSCLC患者的诊疗格局。尽管EGFR靶向治疗效果显著，但是几乎所有的NSCLC患者最终均会出现耐药。其中，L858R突变亚型是EGFR最常见突变类型之一。
公开资料显示，CFT8919在EGFR L858R驱动的NSCLC的体内外模型中具有活性，可靶向广泛的在靶耐药突变并有颅内活性，具有预防或治疗患者脑转移的潜力。CFT8919通过与L858R突变的变构位点结合，展示出良好的选择性，同时对T790M或C797S突变的EGFR继发耐药突变有效。此外，CFT8919不仅对携带L858R单突变而且对奥希替尼、厄洛替尼耐药后产生的L858R继发耐药突变，均具有很好细胞增殖抑制活性，同时展示出良好的EGFR野生型选择性。
今年5月，贝达药业宣布与C4 Therapeutics达成合作，引进变构BiDAC降解剂CFT8919项目。根据协议，贝达药业前期将向C4 Therapeutics支付3500万美元，以及最多达3.57亿美元的里程碑付款总额、CFT8919在授权地区约定比例的销售提成等；贝达药业将在大中华区完成CFT8919的开发、制造和商业化，并可获得前述区域以外约定比例的销售提成。
贝达药业董事长丁列明博士表示，CFT8919是贝达药业继一代、三代、四代小分子及EGFR/cMET双抗后，在EGFR通路布局的另一重要补充，也是公司第一个靶向蛋白降解药物。亚洲EGFR L858R突变患病人群较多，存在较大的未被满足的临床用药需求。CFT8919采用了创新的技术，期望在中国早日开展该产品的临床研究，为EGFR L858R突变患者提供新的治疗选择。