海特生物研发成功 Orforglipron 关键片段

　　据海特生物官微消息，海特生物旗下的汉瑞药业(荆门)研发了非肽 GLP-1受体激动剂 Orforglipron 的关键片段 HR2331-M06。

　　Lilly 团队经过大量的研究开发出了可工业化的 HR2331-M04(CAS:3047292-99-6)工艺路线:HR2331-M04关键中间体经过多道反应，最终合成关键的 HR2331-M06片段。

　　HR2331-M06段手性控制的关键是如何控制 HR2331-M04步骤中所产生的非对映异构体杂质 ent-M04。海特生物经过大量的研究，找到了最佳的控制策略，非对映异构体在反应中得到了有效控制(小于1.5%)，工艺的稳定性得到了很大的改善，实现了中试放大。