来源 :人福医药2025-09-16
9月14日，人福医药研究院创新药研发团队在国际知名药物化学期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》发表题为“Development of a P2X3 receptor antagonist derived from eliapixant with improved properties for the treatment of chronic cough”的研究论文，详细揭示了新型高效口服嘌呤能受体P2X3拮抗剂HW091077的发现历程及其在治疗难治性慢性咳嗽方面的巨大潜力。
人福医药研究院创新药研发团队基于蛋白模型，分析配体蛋白结合位点和重要相互作用，设计了一系列结构新颖的P2X3受体拮抗剂分子，并通过系统的构效关系（SAR）研究和多轮结构优化，成功确立了临床候选化合物HW091077。临床前研究数据表明，HW091077具备优异的体内外活性、良好的临床前药代动力学特性以及较高的安全性。
I期临床数据显示，HW091077安全性和耐受性良好，未发现严重的味觉丧失等相关副作用。此外HW091077在人体内吸收好，有望实现每天一次给药，成为全球“best-in-class” P2X3受体拮抗剂药物。针对难治性慢性咳嗽患者的II期临床试验即将开展。
《European Journal of Medicinal Chemistry》是爱思唯尔出版期刊，是药物化学专业领域最具影响力的期刊之一，现为中科院1区TOP期刊。