来源 :医药魔方Info2023-01-31
1月31日，海创药业发布公告，称其自主研发的PROTAC药物HP518治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的临床试验申请已获得FDA批准。
HP518是海创药业依托其PROTAC核心技术平台自主研发的雄激素受体（AR）PROTAC分子，也是中国首个口服AR PROTAC药物。
临床前研究表明：HP518作为新型PROTAC口服药物，具有高活性、选择性及解决耐药性的潜力，具有良好的口服暴露量和生物利用度，对野生型AR和恩扎卢胺耐药的变异AR具有高降解活性，并对AR依赖的前列腺癌的细胞系具有优异的抑癌活性。
海创药业还在澳大利亚开展了一项I期临床试验，旨在评估HP518在mCRPC患者中的安全性与有效性。该试验已于2022年1月完成首例患者给药。
除HP518之外，海创药业还拥有AR拮抗剂德恩鲁胺（HC-1119）、AR 降解剂HC-X029等在研品种，形成了针对前列腺癌不同病程阶段的多周期产品矩阵。
目前，全球范围内尚无同靶点的PROTAC产品获批上市，进展最快的药物是Arvinas开发的ARV-110，处于II期临床阶段。
由于开发难度大，国内布局AR PROTAC的药企较少，其中进展较快的是开拓药业，旗下GT20029已开展I期临床试验。不过，GT20029属于外用型AR PROTAC。除了给药途径不同外，HP518与GT20029所针对的适应症也不重叠，后者主要用于雄激素性脱发和痤疮。