来源 :同壁财经2024-04-15
PROTAC技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白，被认为是生物医药领域的革命性技术，可靶向不可成药靶点及解决药物耐药性问题。
近日，国际药企诺华公司宣布以超过10亿美元的交易金额引进Arvinas公司临床阶段的PROTAC产品ARV-766以及以AR-V7为靶点的临床前产品的全球开发和商业化权利。据悉，ARV-766这一产品以AR为靶点，针对转移性去势抵抗性前列腺癌，目前在临床Ⅱ期阶段。Arvinas公司在2023年的ESMO大会上披露了临床Ⅰ/Ⅱ期的数据，ARV-766作为Arvinas的第二代PROTAC产品，其展示出积极的疗效及耐受性。同时，基于该数据，Arvinas宣布将于今年优先推动ARV-766的临床Ⅲ期试验，并与监管机构展开沟通。此外，Arvinas预期将于今年进一步披露包括无进展生存期(PFS)在内的完整Ⅱ期临床数据。
早在此前，Arvinas就已获国际药企辉瑞的青睐，辉瑞提供超20亿美元的金额与Arvinas共同开发并商业化ARV-471产品，据了解ARV-471是以ER为靶点以乳腺癌为适应症的产品，目前在临床Ⅲ期阶段。
诺华这一高额交易协议引发了全球创新药行业的热议，也将这个20年前才提出的技术概念PROTAC技术推向了聚光灯下，成为行业的热点事件。PROTAC技术可能成为小分子药物的下一个黄金时代，PROTAC技术已来到生物医药领域的风口。
2022年1月，工业和信息化部、国家发展和改革委员会、科学技术部等9个部门联合发布《“十四五”医药工业发展规划》，将包括靶向蛋白降解PROTAC技术在内的核心前沿药物技术列为重点发展项目。
据了解，近日，海创药业董事长陈元伟博士在接受中国证券报采访时提到，公司口服AR PROTAC产品HP518在中、美、澳三地均获准开展临床试验。目前HP518澳大利亚临床I期已完成，其数据入选2024年ASCO-GU和ASCO年会，中国I/II期临床试验正在推进中。HP518是与本次热点事件的主角产品ARV-766同靶点、同适应症的产品，其临床数据显示，HP518拥有良好的安全性和耐受性，在mCRPC患者中表现出积极的有效性信号。
目前，海创药业PROTAC平台已有多个在研品种。其中，临床前研究显示海创药业在研产品HP518具有稳定性好、口服生物利用度好、降解AR活性高等特点，作为国内首个进入临床试验阶段的口服AR PROTAC在研药物，HP518已在澳大利亚完成用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的Ⅰ期临床试验，澳大利亚临床Ⅰ期阶段性数据入选2024年1月美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO-GU)，并入选2024年美国ASCO年会。此外，HP518同适应症临床试验申请已于2023年1月获美国FDA批准，中国I/II期临床试验于2023年11月获中国NMPA批准，2023年12月首例受试者入组。
海创药业HP518预期具有解决目前临床药物产生的耐药问题，解决未满足的临床需求的潜力，有效差异化竞争广阔市场。HP518乳腺癌适应症的相关临床前研究成果入选2024年度美国癌症研究协会(AACR)。同时，公司也在积极推进其他的PROTAC项目，如针对ER的PROTAC(HP568)，相关临床前研究成果入选2024年度AACR年会，PROTAC平台产品管线延伸能力增强。
资料显示，海创药业早已布局“靶向蛋白降解PROTAC技术平台”，以保证持续引领新药源头创新，形成国际领先技术优势。持续建设研发团队，提升专利技术竞争力。海创药业在PROTAC药物研发方面已合成多个目标蛋白配体、数百个Linker，整合了生物学、药物化学、计算化学等学科，在解决行业难题PROTAC分子“化合物稳定性”、“口服生物利用度”、PK及CMC研发方面有丰富的技术经验积累。据悉，海创药业已搭建布局覆盖“药物化学、化合物筛选、计算化学、工艺合成及制剂研究”的全链式“靶向蛋白降解PROTAC技术平台”，具备持续推进PROTAC分子进入临床的实力。
相信不久的将来，PROTAC技术会给全球生物医药行业带来更多的创新和突破，创造下一个小分子的黄金时代。